La administración enteral de fármacos se realiza por tres vías principales: oral, sublingual y bucal. La ingestión oral es el método más común, seguro, económico y conveniente para la administración de fármacos. Sin embargo, tiene ciertos inconvenientes, como la absorción limitada debido a la baja solubilidad en agua del fármaco o la mala permeabilidad de la membrana, la posible emesis por irritación de la mucosa gastrointestinal, la destrucción de los fármacos por las enzimas digestivas o el bajo pH gástrico y la absorción irregular junto con alimentos u otros fármacos.
Los fármacos en el tracto gastrointestinal pueden sufrir un metabolismo antes de llegar a la circulación sistémica, mediado por el microbioma intestinal, la mucosa o las enzimas hepáticas. La absorción está influenciada por factores como el área de superficie de absorción, el flujo sanguíneo, el estado físico y la concentración del fármaco, y su solubilidad en agua. Muchos fármacos se absorben por difusión pasiva, lo que favorece las formas lipofílicas no ionizadas. A pesar de que los ácidos débiles se absorben mejor en el estómago y las bases débiles en el intestino, la gran superficie del intestino delgado permite una mayor tasa de absorción del fármaco que el estómago.
La tasa de vaciado gástrico, afectada por diversos factores como el contenido calórico de los alimentos, el volumen de líquidos, la osmolalidad, la temperatura, el pH, la variación diurna e interindividual, el estado metabólico y la temperatura ambiente, influye en la absorción de los fármacos. Los estrógenos también afectan el vaciado gástrico en las mujeres; el vaciado es más lento en las mujeres premenopáusicas y en las que reciben terapia de reemplazo de estrógenos.
Ciertos medicamentos se administran con un recubrimiento entérico para evitar su destrucción por las secreciones gástricas o para reducir la irritación gástrica.
Las preparaciones de liberación controlada, diseñadas para una absorción lenta y uniforme, son ventajosas para reducir la frecuencia de administración, mantener los efectos terapéuticos durante la noche y disminuir los efectos no deseados. Son particularmente adecuadas para medicamentos con vidas medias cortas o en grupos específicos de pacientes, como los que reciben agentes antiepilépticos o antipsicóticos.
Los métodos de administración sublingual y bucal permiten la difusión directa de un fármaco en el torrente sanguíneo, evitando el tracto gastrointestinal y mejorando la absorción. Estas vías también evitan el efecto de primer paso en el hígado, lo que puede aumentar significativamente la biodisponibilidad de ciertos fármacos. El drenaje venoso de la boca conduce directamente a la vena cava superior, lo que protege al fármaco de un metabolismo prematuro y garantiza su rápida eficacia al llegar al corazón y al sistema arterial. Por ejemplo, la nitroglicerina sublingual se utiliza en el tratamiento de la angina de pecho, y el midazolam bucal se emplea en el tratamiento de emergencia de las convulsiones epilépticas en niños.
Del capítulo 3:
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