3.4 : İlaç Dağıtımı: Enteral Yol

Enteral ilaç uygulaması üç temel yolu içerir: oral, sublingual ve bukkal. Oral alım, ilaç uygulaması için en yaygın, güvenli, ekonomik ve kullanışlı yöntemdir. Ancak, ilacın düşük suda çözünürlüğü veya zayıf membran geçirgenliği nedeniyle sınırlı emilim, GI mukoza tahrişinden kaynaklanan olası kusma, sindirim enzimleri veya düşük gastrik pH tarafından ilaçların parçalanması ve yiyecek veya diğer ilaçlarla birlikte düzensiz emilim dahil olmak üzere bazı dezavantajları vardır.

Gastrointestinal yolundaki ilaçlar, bağırsak mikrobiyomu, mukozası veya karaciğer enzimleri aracılığıyla sistemik dolaşıma ulaşmadan önce metabolizmaya uğrayabilir. Emilim, emilim yüzey alanı, kan akışı, ilacın fiziksel durumu ve konsantrasyonu ve suyla çözünürlüğü gibi faktörlerden etkilenir. Birçok ilaç pasif difüzyonla emilir ve iyonize olmayan, lipofilik formlar tercih edilir. Zayıf asitlerin mideden ve zayıf bazların bağırsaktan daha iyi emilmesine rağmen, ince bağırsağın geniş yüzey alanı mideden daha fazla ilaç emilim oranına izin verir.

Gıda kalori içeriği, sıvı hacmi, ozmolalite, sıcaklık, pH, günlük ve bireyler arası değişkenlik, metabolik durum ve ortam sıcaklığı gibi çeşitli faktörlerden etkilenen mide boşaltma hızı, ilaç emilimini etkiler. Östrojen ayrıca kadınlarda mide boşaltmayı etkiler; boşaltma, menopoz öncesi kadınlarda ve östrojen replasman tedavisi görenlerde daha yavaştır.

Bazı ilaçlar mide salgıları tarafından parçalanmayı önlemek veya mide tahrişini azaltmak amacıyla enterik kaplama ile birlikte verilir.

Yavaş, düzgün emilim için tasarlanmış kontrollü salınımlı preparatlar, uygulama sıklığını azaltmak, gece boyunca terapötik etkileri sürdürmek ve istenmeyen etkileri azaltmak için avantajlıdır. Özellikle kısa yarı ömürlü ilaçlar veya antiepileptik veya antipsikotik ajanlar alan hastalar gibi belirli hasta grupları için uygundurlar.

Dil altı ve bukkal uygulama yöntemleri, bir ilacın doğrudan kan dolaşımına difüzyonunu, GI yolunu atlayarak ve emilimi artırarak sağlar. Bu yollar ayrıca karaciğerdeki ilk geçiş etkisini de atlayarak belirli ilaçların biyoyararlanımını önemli ölçüde artırabilir. Ağızdan gelen venöz drenaj doğrudan üst vena kavaya gider, ilacı erken metabolizmadan korur ve kalbe ve atardamar sistemine ulaştığında hızlı etkili olmasını sağlar. Örneğin, dil altı nitrogliserin anjina tedavisinde kullanılır ve bukkal midazolam çocuklarda epileptik nöbetlerin acil tedavisinde kullanılır.