使用读板器通过钙动员测定表征蛋白酶激活受体的调节剂

我们的实验室正在努力了解蛋白酶激活受体的调节如何抑制炎症。我们开发了一类称为 parmodulins 的新型小分子，可调节 PAR1 的活性。目标是发现具有改进特性的 parmodulins 可能用作候选药物，并了解它们的作用方式。

在与合作者的临床前研究中，我们确定 Parmodulins 可能特别有希望用于治疗由血栓炎症驱动的疾病，包括肾脏、肝脏和心血管疾病。它们的作用方式还可能使开发具有比先前 PAR1 靶向候选药物更好的安全性的化合物。受体 PAR1 对于激活血小板很重要，但它在内皮细胞中的信号传导也很重要，并且与许多病理学相关。

因此，我们想开发一种廉价且方便的方案来测试微调节素和培养的内皮细胞的活性。我们在这里分享一个更新的钙移动实验方案，该实验方案使用标准读板机，不需要自动液体处理器。它适用于筛选内皮细胞中的 PAR1 配体，但理论上，它可用于测量任何影响钙动员的化合物的活性。