El sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) es una vía fisiológica intrincada que involucra numerosas enzimas y hormonas, incluida la renina, la enzima convertidora de angiotensina (ECA), la angiotensina I y II y la aldosterona. Los desequilibrios dentro de este sistema aumentan la producción de angiotensina II y aldosterona. Los niveles elevados de angiotensina II promueven la vasoconstricción y la elevación de la presión arterial. Al mismo tiempo, los niveles más altos de aldosterona estimulan la reabsorción de sodio y agua en los riñones, lo que resulta en un aumento del volumen y la presión sanguínea. La hipertensión o presión arterial alta a menudo se controla con inhibidores dirigidos a diferentes etapas del SRAA. Los bloqueadores de los receptores de angiotensina II (BRA) impiden que la angiotensina II se una a los receptores, lo que provoca vasodilatación y reducción de la presión arterial. Los inhibidores de la ECA dificultan la transformación de angiotensina I en angiotensina II, disminuyendo la vasoconstricción y el volumen de líquido, disminuyendo así la presión arterial. Sin embargo, estos inhibidores no pueden inhibir las vías independientes de la ECA mediadas por enzimas como la quimasa o la catepsina G, que pueden permitir la producción de angiotensina II y sus efectos. Para inhibir completamente la producción de angiotensina II, se debe bloquear el paso inicial. Los inhibidores directos de la renina, como el aliskiren, logran esto uniéndose directamente a la renina e impidiendo la conversión de angiotensinógeno en angiotensina I. Como resultado, la producción de angiotensina II disminuye, lo que provoca una disminución de la vasoconstricción y una presión arterial más baja. La producción reducida de angiotensina II también disminuye la secreción de aldosterona, disminuyendo la reabsorción renal de sodio y agua y reduciendo el volumen y la presión sanguínea. Sin embargo, el aliskiren tiene efectos secundarios como dolor de cabeza, reflujo gastroesofágico, mareos, fatiga, reacciones alérgicas y angioedema.