Le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA) est une voie physiologique complexe impliquant de nombreuses enzymes et hormones, notamment la rénine, l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), l'angiotensine I et II et l'aldostérone. Les déséquilibres au sein de ce système augmentent la production d'angiotensine II et d'aldostérone. L'augmentation des taux d'angiotensine II favorise la vasoconstriction et l'élévation de la pression artérielle. Parallèlement, des niveaux plus élevés d’aldostérone stimulent la réabsorption du sodium et de l’eau dans les reins, entraînant une augmentation du volume et de la pression sanguine. L'hypertension, ou l’augmentation de la pression artérielle, est souvent gérée avec des inhibiteurs ciblant différents stades du SRAA. Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II (ARA) empêchent l'angiotensine II de se lier aux récepteurs, provoquant une vasodilatation et une réduction de la pression artérielle. Les inhibiteurs de l'ECA empêchent la transformation de l'angiotensine I en angiotensine II, réduisant ainsi la vasoconstriction et le volume de liquide, abaissant ainsi la tension artérielle. Cependant, ces inhibiteurs ne peuvent pas inhiber les voies indépendantes de l'ECA médiées par des enzymes telles que la chymase ou la cathepsine G, qui peuvent permettre la production d'angiotensine II et ses effets. Pour inhiber complètement la production d’angiotensine II, l’étape initiale doit être bloquée. Les inhibiteurs directs de la rénine, comme l'aliskiren, y parviennent en se liant directement à la rénine et en empêchant la conversion de l'angiotensinogène en angiotensine I. En conséquence, la production d'angiotensine II diminue, entraînant une diminution de la vasoconstriction et une baisse de la pression artérielle. La production réduite d'angiotensine II diminue également la sécrétion d'aldostérone, diminuant la réabsorption rénale de sodium et d'eau et réduisant le volume et la pression sanguine. Cependant, l'aliskiren entraîne des effets secondaires tels que des maux de tête, un reflux gastro-œsophagien, des étourdissements, de la fatigue, des réactions allergiques et un œdème de Quincke.