Los antagonistas β-adrenérgicos, comúnmente conocidos como β-bloqueantes, bloquean los efectos de los neurotransmisores simpáticos como la noradrenalina (NA) y la adrenalina (ADR). Tienen varios efectos beneficiosos en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Reducen la frecuencia cardíaca, la fuerza de contracción y la relajación del músculo cardíaco. También disminuyen la velocidad de conducción auriculoventricular y elevan el umbral de arritmias. La concentración de los betabloqueantes determina sus efectos sobre la broncodilatación, vasodilatación y vasoconstricción. Además, inhiben la liberación de renina de la mácula densa y la producción de glucosa hepática. Los betabloqueantes desempeñan un papel crucial en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca y deben iniciarse en dosis bajas, aumentando gradualmente con el tiempo. Desplazan la curva concentración-respuesta de las catecolaminas hacia la derecha, invirtiendo el programa genético adverso causado por la estimulación simpática crónica. Estos medicamentos mejoran la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, reducen el riesgo de muerte cardíaca súbita, disminuyen el consumo de energía, mejoran la función contráctil y mejoran la perfusión miocárdica.

Se han probado varios betabloqueantes en ensayos clínicos, incluidos metoprolol, bisoprolol, carvedilol y nebivolol. El carvedilol es un bloqueador β no selectivo y un antagonista de los receptores α1, mientras que el nebivolol es selectivo para los receptores β1 y tiene acciones vasodilatadoras adicionales. La dosificación adecuada es esencial para una terapia exitosa, teniendo en cuenta las diferencias farmacocinéticas. Los betabloqueantes se recomiendan para pacientes clínicamente estables con insuficiencia cardíaca sintomática o disfunción ventricular izquierda después de un infarto de miocardio. Sus efectos adversos pueden incluir disminución de la frecuencia cardíaca, bloqueo AV, broncoconstricción y vasoconstricción periférica, que deben controlarse y controlarse. En resumen, se ha demostrado que los betabloqueantes mejoran la supervivencia en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica al reducir la actividad del sistema nervioso simpático. Son una parte integral del tratamiento de la insuficiencia cardíaca, pero su dosis debe ajustarse cuidadosamente para lograr beneficios óptimos mientras se monitorean los posibles efectos adversos.