Os antagonistas β-adrenérgicos, comumente conhecidos como β-bloqueadores, bloqueiam os efeitos dos neurotransmissores simpáticos, como a noradrenalina (NA) e a adrenalina (ADR). Eles têm vários efeitos benéficos no tratamento da insuficiência cardíaca. Eles reduzem a frequência cardíaca, a força de contração e o relaxamento do músculo cardíaco. Eles também diminuem a frequência de condução atrioventricular e aumentam o limiar para arritmias. A concentração de β-bloqueadores determina seus efeitos na broncodilatação, vasodilatação e vasoconstrição. Além disso, inibem a liberação de renina pela mácula densa e a produção hepática de glicose. Os β-bloqueadores desempenham um papel crucial no tratamento da insuficiência cardíaca e devem ser iniciados em doses baixas, aumentando gradualmente ao longo do tempo. Eles deslocam a curva concentração-resposta das catecolaminas para a direita, revertendo o programa genético adverso causado pela estimulação simpática crônica. Esses medicamentos melhoram a fração de ejeção do ventrículo esquerdo, reduzem o risco de morte súbita cardíaca, diminuem o consumo de energia, melhoram a função contrátil e melhoram a perfusão miocárdica.

Vários β-bloqueadores foram testados em ensaios clínicos, incluindo metoprolol, bisoprolol, carvedilol e nebivolol. O carvedilol é um β-bloqueador não seletivo e um antagonista dos receptores α1, enquanto o nebivolol é seletivo para os receptores β1 e tem ações vasodilatadoras adicionais. A dosagem adequada é essencial para o sucesso da terapia, tendo em conta as diferenças farmacocinéticas. Os β-bloqueadores são recomendados para pacientes clinicamente estáveis ​​com insuficiência cardíaca sintomática ou disfunção ventricular esquerda após infarto do miocárdio. Seus efeitos adversos podem incluir redução da frequência cardíaca, bloqueio AV, broncoconstrição e vasoconstrição periférica, que devem ser monitorados e controlados. Em resumo, foi demonstrado que os β-bloqueadores melhoram a sobrevida em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, reduzindo a atividade do sistema nervoso simpático. Eles são parte integrante do tratamento da insuficiência cardíaca, mas sua dosagem deve ser cuidadosamente titulada para alcançar benefícios ideais enquanto se monitoram possíveis efeitos adversos.