Gli antagonisti β-adrenergici, comunemente noti come β-bloccanti, bloccano gli effetti dei neurotrasmettitori simpatici come la noradrenalina (NA) e l'adrenalina (ADR). Hanno diversi effetti benefici nel trattamento dell’insufficienza cardiaca. Riducono la frequenza cardiaca, la forza di contrazione e il rilassamento del muscolo cardiaco. Inoltre rallentano la velocità di conduzione atrio-ventricolare e aumentano la soglia delle aritmie. La concentrazione dei β-bloccanti determina i loro effetti sulla broncodilatazione, vasodilatazione e vasocostrizione. Inoltre, inibiscono il rilascio di renina dalla macula densa e la produzione epatica di glucosio. I β-bloccanti svolgono un ruolo cruciale nella terapia dell’insufficienza cardiaca e dovrebbero essere iniziati a basse dosi, aumentandole gradualmente nel tempo. Spostano la curva concentrazione-risposta delle catecolamine verso destra, invertendo il programma genetico avverso causato dalla stimolazione simpatica cronica. Questi farmaci migliorano la frazione di eiezione ventricolare sinistra, riducono il rischio di morte cardiaca improvvisa, diminuiscono il consumo di energia, migliorano la funzione contrattile e migliorano la perfusione miocardica.

Diversi β-bloccanti sono stati testati in studi clinici, tra cui metoprololo, bisoprololo, carvedilolo e nebivololo. Il carvedilolo è un β-bloccante non selettivo e un antagonista dei recettori α1, mentre il nebivololo è selettivo per i recettori β1 e possiede ulteriori azioni vasodilatatrici. Il dosaggio corretto è essenziale per il successo della terapia, tenendo conto delle differenze farmacocinetiche. I β-bloccanti sono raccomandati per i pazienti clinicamente stabili con insufficienza cardiaca sintomatica o disfunzione ventricolare sinistra dopo infarto miocardico. I loro effetti avversi possono includere riduzione della frequenza cardiaca, blocco AV, broncocostrizione e vasocostrizione periferica, che dovrebbero essere monitorati e gestiti. In sintesi, è stato dimostrato che i β-bloccanti migliorano la sopravvivenza nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica riducendo l’attività del sistema nervoso simpatico. Sono parte integrante del trattamento dell’insufficienza cardiaca, ma il loro dosaggio deve essere attentamente titolato per ottenere benefici ottimali monitorando i potenziali effetti avversi.