19.3 : Medicamentos antiasmáticos: metilxantinas

La teofilina, un miembro de la clase de broncodilatadores de las metilxantinas, se ha utilizado durante mucho tiempo en el tratamiento del asma. Si bien no se conoce por completo su mecanismo de acción exacto, se cree que tiene múltiples efectos en varios procesos celulares.

Se cree que la teofilina inhibe las enzimas fosfodiesterasas, lo que aumenta los niveles intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Este aumento de las concentraciones de AMPc y GMPc estimula la función cardíaca, relaja el músculo liso y reduce la inflamación en células específicas. Otro mecanismo propuesto implica la inhibición de los receptores de adenosina en las superficies celulares. Al bloquear estos receptores, la teofilina aumenta la actividad de la adenilil ciclasa, lo que produce broncodilatación.

La teofilina se administra normalmente por vía oral como una preparación de liberación sostenida para garantizar un efecto terapéutico prolongado. En determinadas situaciones, se puede administrar un fármaco relacionado llamado aminofilina mediante una inyección intravenosa lenta.

Si bien la teofilina puede brindar beneficios terapéuticos, es esencial conocer sus efectos adversos. Pueden ser leves, como náuseas, vómitos, malestar abdominal y dolor de cabeza, o efectos más graves, como convulsiones o arritmias. El control de los niveles sanguíneos de teofilina es fundamental para prevenir la toxicidad. En los últimos años, la teofilina ha sido reemplazada principalmente por agonistas β_2 y corticosteroides como piedra angular del tratamiento del asma. Estos medicamentos más nuevos ofrecen perfiles de eficacia y seguridad mejorados. Como resultado, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) ya no recomienda el uso de teofilina para las exacerbaciones graves del asma conocidas como estatus asmático.