19.3 : Противоастматические препараты: метилксантины

Теофиллин, представитель класса метилксантинов, бронходилататоров, давно используется для лечения астмы. Хотя точный механизм его действия не полностью изучен, считается, что он оказывает множественное воздействие на различные клеточные процессы.

Считается, что теофиллин ингибирует ферменты фосфодиэстеразы, увеличивая внутриклеточные уровни циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот рост концентраций цАМФ и цГМФ стимулирует сердечную функцию, расслабляет гладкие мышцы и уменьшает воспаление в определённых клетках. Другой предложенный механизм включает ингибирование аденозиновых рецепторов на поверхности клеток. Блокируя эти рецепторы, теофиллин увеличивает активность аденилатциклазы, что приводит к бронходилатации.

Теофиллин обычно вводят перорально в виде препарата с замедленным высвобождением для обеспечения длительного терапевтического эффекта. В определённых ситуациях может вводиться родственный препарат под названием аминофиллин посредством медленной внутривенной инъекции.

Хотя теофиллин может обеспечить терапевтические преимущества, важно знать его побочные эффекты. Они могут быть лёгкими, такими как тошнота, рвота, дискомфорт в животе и головная боль, или более серьёзными, такими как судороги или аритмии. Контроль уровня теофиллина в крови имеет решающее значение для предотвращения токсичности. В последние годы теофиллин был заменён в основном агонистами β2 и кортикостероидами как краеугольным камнем лечения астмы. Эти новые лекарства предлагают улучшенные профили эффективности и безопасности. В результате Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) больше не рекомендует использовать теофиллин при тяжелых обострениях астмы, известных как status asthmaticus.