19.3 : Leki przeciwastmatyczne: Metyloksantyny

Teofilina, należąca do klasy metyloksantyn leków rozszerzających oskrzela, jest od dawna stosowana w leczeniu astmy. Chociaż jej dokładny mechanizm działania nie jest w pełni poznany, uważa się, że ma ona wielorakie działanie na różne procesy komórkowe.

Uważa się, że teofilina hamuje enzymy fosfodiesterazy, zwiększając wewnątrzkomórkowe poziomy cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) i cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). Ten wzrost stężeń cAMP i cGMP stymuluje czynność serca, rozluźnia mięśnie gładkie i zmniejsza stan zapalny w określonych komórkach. Inny proponowany mechanizm obejmuje hamowanie receptorów adenozyny na powierzchniach komórek. Blokując te receptory, teofilina zwiększa aktywność cyklazy adenylowej, co powoduje rozszerzenie oskrzeli.

Teofilinę zazwyczaj podaje się doustnie w postaci preparatu o przedłużonym uwalnianiu, aby zapewnić przedłużony efekt terapeutyczny. W niektórych sytuacjach pokrewny lek o nazwie aminofilina może być podawany poprzez powolną iniekcję dożylną.

Chociaż teofilina może zapewniać korzyści terapeutyczne, istotne jest poznanie jej działań niepożądanych. Mogą być one łagodne, takie jak nudności, wymioty, dyskomfort w jamie brzusznej i ból głowy, lub poważniejsze, takie jak drgawki lub arytmie. Monitorowanie poziomu teofiliny we krwi ma kluczowe znaczenie w zapobieganiu toksyczności. W ostatnich latach teofilina została zastąpiona głównie przez ß_2-mimetyki i kortykosteroidy jako kamień węgielny leczenia astmy. Te nowsze leki oferują ulepszone profile skuteczności i bezpieczeństwa. W rezultacie amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) nie zaleca już stosowania teofiliny w przypadku ciężkich zaostrzeń astmy, znanych jako stan astmatyczny.