19.3 : Medicamentos antiasmáticos: Metilxantinas

A teofilina, um membro da classe de broncodilatadores metilxantina, tem sido usada há muito tempo no tratamento da asma. Embora seu mecanismo exato de ação não seja totalmente compreendido, considera-se que tenha múltiplos efeitos em vários processos celulares.

Acredita-se que a teofilina iniba as enzimas fosfodiesterase, aumentando os níveis intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) e monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Esse aumento nas concentrações de AMPc e GMPc estimula a função cardíaca, relaxa o músculo liso e reduz a inflamação em células específicas. Outro mecanismo sugerido envolve a inibição dos receptores de adenosina nas superfícies celulares. Ao bloquear esses receptores, a teofilina aumenta a atividade da adenilil ciclase, o que resulta em broncodilatação.

A teofilina é tipicamente administrada por via oral como uma preparação de liberação sustentada para garantir um efeito terapêutico prolongado. Em certas situações, um medicamento relacionado chamado aminofilina pode ser administrado por injeção intravenosa lenta.

Embora a teofilina possa fornecer benefícios terapêuticos, é essencial conhecer seus efeitos adversos. Eles podem ser desde leves, como náusea, vômito, desconforto abdominal e dor de cabeça, a efeitos mais graves, como convulsões ou arritmias. Monitorar os níveis sanguíneos de teofilina é crucial para prevenir a sua toxicidade. Nos últimos anos, a teofilina foi substituída principalmente por agonistas β_2 e corticosteróides como o pilar central do tratamento da asma. Esses medicamentos mais recentes oferecem perfis de eficácia e segurança aprimorados. Como resultado, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA não recomenda mais o uso de teofilina para exacerbações graves de asma, que são conhecidas como status asmático.