20.4 : Tratamiento de la hipertensión pulmonar: agonista del receptor de prostaciclina

Los agonistas del receptor de prostaciclina son una clase de agentes terapéuticos esenciales para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP). Estos fármacos actúan imitando la acción de la prostaglandina I_2, o PGI_2, un compuesto natural del organismo.

Estos agonistas se unen al receptor IPR situado en la membrana plasmática de las células del músculo liso de la arteria pulmonar. Esta unión desencadena una cascada de reacciones conocida como la vía G_S-AC-AMPc-PKA. Esta vía produce la relajación del músculo liso y la vasodilatación, lo que puede aliviar los síntomas de la HAP.

Actualmente se utilizan varios ejemplos de análogos de PGI_2, cada uno con propiedades únicas. El epoprostenol (Flotan), por ejemplo, se administra mediante una infusión intravenosa continua debido a su corta vida media. Esto significa que debe administrarse de forma continua para mantener su efecto terapéutico.

El treprostinil ofrece más versatilidad en cuanto a las vías de administración. Se puede administrar por vía intravenosa y subcutánea continua, por inhalación o por vía oral. Esta flexibilidad puede convertirlo en una opción más conveniente para algunos pacientes.

Por otro lado, el iloprost (Ventavis) está disponible como una formulación inhalada. Ha demostrado tener potentes efectos relajantes en la circulación pulmonar, lo que lo convierte en una herramienta valiosa en la lucha contra la HAP.

El beraprost fue el primer análogo de PGI_2 disponible por vía oral. Sin embargo, a pesar de su innovador método de administración, no mostró ningún beneficio significativo en los ensayos a largo plazo.

El selexipag (Uptravi) se destaca como un agonista selectivo del receptor de prostaciclina activo por vía oral. Cuenta con una tasa de absorción rápida y una vida media más larga que otras opciones, lo que lo convierte en una opción práctica para muchos pacientes.

Al igual que con cualquier medicamento, los agonistas del receptor de prostaciclina tienen posibles efectos adversos. Algunos pacientes pueden experimentar mialgias, dolor en las extremidades, dolor de mandíbula, náuseas, dolores de cabeza, malestar abdominal, diarrea, sofocos, mareos, hipotensión sistémica y tos.