20.4 : Tratamento para Hipertensão Pulmonar: Agonista do Receptor de Prostaciclina

Os agonistas do receptor de prostaciclina são uma classe de agentes terapêuticos integrais para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP). Esses medicamentos funcionam mimetizando a ação da prostaglandina I_2, ou PGI_2, um composto natural do corpo.

Esses agonistas se ligam ao receptor IPR situado na membrana plasmática das células musculares lisas da artéria pulmonar. Essa ligação desencadeia uma cascata de reações conhecidas como via G_S-AC-cAMP-PKA. Essa via resulta no relaxamento do músculo liso e na vasodilatação, o que pode aliviar os sintomas da HAP.

Vários exemplos de análogos de PGI_2 estão atualmente em uso, cada um com propriedades únicas. O epoprostenol (Flotan), por exemplo, é administrado por meio de infusão intravenosa contínua devido à sua meia-vida curta. Isso significa que deve ser administrado continuamente para manter seu efeito terapêutico.

O treprostinil oferece mais versatilidade em termos de vias de administração. Pode ser administrado por infusão intravenosa e subcutânea contínua, inalação ou administração oral. Essa flexibilidade pode torná-lo uma opção mais conveniente para alguns pacientes.

Iloprosta (Ventavis), por outro lado, está disponível como uma formulação inalada. Ele demonstrou efeitos potentes no relaxamento da circulação pulmonar, tornando-o uma ferramenta valiosa na luta contra a HAP.

Beraprosta foi o primeiro análogo de PGI_2 disponível oralmente. No entanto, apesar de seu método de administração inovador, ele não mostrou nenhum benefício significativo em testes de longo prazo.

Selexipag (Uptravi) se destaca como um agonista IPR seletivo e ativo oralmente. Ele possui uma taxa de absorção rápida e uma meia-vida mais longa do que outras opções, tornando-o uma escolha prática para muitos pacientes.

Como acontece com qualquer medicamento, os agonistas do receptor de prostaciclina apresentam potenciais efeitos adversos. Alguns pacientes podem apresentar mialgias, dor nas extremidades, dor no maxilar, náusea, cefaleia, desconforto abdominal, diarreia, rubor, tontura, hipotensão sistêmica e tosse.