20.4 : Лечение легочной гипертензии: агонисты простациклиновых рецепторов

Агонисты простациклиновых рецепторов — это класс терапевтических средств, являющихся неотъемлемой частью лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Эти препараты действуют, имитируя действие простагландина I_2 или PGI_2, естественного соединения в организме.

Эти агонисты связываются с рецептором IPR, расположенным на плазматической мембране гладкомышечных клеток легочной артерии. Это связывание запускает каскад реакций, известный как путь G_S-AC-cAMP-PKA. Этот путь приводит к расслаблению гладких мышц и вазодилатации, что может облегчить симптомы ЛАГ.

В настоящее время используется несколько примеров аналогов PGI_2, каждый из которых обладает уникальными свойствами. Например, эпопростенол (Флотан) вводится посредством непрерывной внутривенной инфузии из-за его короткого периода полураспада. Это означает, что его необходимо вводить непрерывно, чтобы поддерживать его терапевтический эффект.

Трепростинил предлагает большую универсальность с точки зрения путей введения. Его можно вводить путем непрерывной внутривенной и подкожной инфузии, ингаляции или перорального введения. Такая гибкость может сделать его более удобным вариантом для некоторых пациентов.

Илопрост (Вентавис), с другой стороны, доступен в виде ингаляционной формы. Он продемонстрировал мощное воздействие на расслабление легочного кровообращения, что делает его ценным инструментом в борьбе с ЛАГ.

Берапрост был первым пероральным аналогом PGI_2. Однако, несмотря на свой новаторский метод введения, он не показал существенного преимущества в долгосрочных испытаниях.

Селексипаг (Уптрави) выделяется как перорально активный селективный агонист ИПР. Он может похвастаться быстрой скоростью абсорбции и более длительным периодом полувыведения, чем другие варианты, что делает его практичным выбором для многих пациентов.

Как и любые лекарства, агонисты рецепторов простациклина имеют потенциальные побочные эффекты. Некоторые пациенты могут испытывать миалгии, боли в конечностях, боли в челюсти, тошноту, головные боли, дискомфорт в животе, диарею, приливы, головокружение, системную гипотензию и кашель.