24.5 : Środki wymiotne i przeciwwymiotne: Kannabinoidy

Tetrahydrokannabinol (THC) to fitokannabinoid, który wchodzi w interakcje głównie z receptorem CB_1, rodzajem receptora sprzężonego z białkiem G (GPCR), głównie w strefie wyzwalającej chemoreceptor (CTZ) i wokół ośrodka wymiotnego. THC blokuje również aktywność receptora serotoniny w grzbietowym kompleksie nerwu błędnego (DVC) poprzez hamowanie uwalniania serotoniny. THC wywiera swoje działanie przeciwwymiotne poprzez te interakcje, które są korzystne dla pacjentów poddawanych chemioterapii.

Dronabinol (Marinol) i nabilon (Cesamet) to syntetyczni agoniści THC, zatwierdzeni przez FDA do leczenia nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią (CINV). Dronabinol jest głównym związkiem psychoaktywnym marihuany. Jest to związek wysoce rozpuszczalny w lipidach, który jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Należy go podawać 1-3 godziny przed chemioterapią, z opcjonalną dawką powtórzoną 2-4 godziny po rozpoczęciu sesji, jeśli jest to konieczne. Jednak ulega rozległemu metabolizmowi wątrobowemu pierwszego przejścia, co może ograniczać jego biodostępność. Nabilon występuje wyłącznie w postaci tabletek doustnych. Zaleca się przyjmowanie go wieczorem przed, w trakcie i po chemioterapii. Jednak te kannabinoidy mają działania niepożądane, takie jak ostre zatrucie, tachykardia, psychoza, lęk, zawroty głowy, suchość w ustach i euforia.