24.5 : Agenti emetici e antiemetici: cannabinoidi

Il tetraidrocannabinolo (THC) è un fitocannabinoide che interagisce principalmente con il recettore CB_1, un tipo di recettore accoppiato a proteine ​​G (GPCR) prevalentemente nella zona di attivazione del chemocettore (CTZ) e nel centro emetico. Il THC blocca anche l'attività del recettore della serotonina nel complesso vago dorsale (DVC) inibendo il rilascio di serotonina. Il THC esercita i suoi effetti antiemetici attraverso queste interazioni, che sono utili per i pazienti sottoposti a chemioterapia.

Due agonisti sintetici del THC, il dronabinol (Marinol) e il nabilone (Cesamet), sono approvati dalla FDA per il trattamento della nausea e del vomito indotti dalla chemioterapia (CINV). Il dronabinol è il principale composto psicoattivo della marijuana. È un composto altamente liposolubile che viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Dovrebbe essere somministrato 1-3 ore prima della chemioterapia, con una dose ripetuta facoltativa 2-4 ore dopo l'inizio della sessione, se necessario. Tuttavia, subisce un ampio metabolismo epatico di primo passaggio, che può limitarne la biodisponibilità. Il nabilone è disponibile solo sotto forma di pillola orale. È consigliato la sera prima, durante e dopo la chemioterapia. Tuttavia, questi cannabinoidi hanno effetti avversi come intossicazione acuta, tachicardia, psicosi, ansia, vertigini, secchezza delle fauci ed euforia.