24.5 : Рвотные и противорвотные средства: каннабиноиды

Тетрагидроканнабинол (ТГК) — это фитоканнабиноид, который в первую очередь взаимодействует с рецептором CB_1, типом рецептора, связанного с G-белком (GPCR), преимущественно внутри и вокруг триггерной зоны хеморецепторов (ХТЗ) и рвотного центра. ТГК также блокирует активность рецептора серотонина в дорсальном вагальном комплексе (ДВК), ингибируя высвобождение серотонина. ТГК оказывает свое противорвотное действие посредством этих взаимодействий, которые полезны для пациентов, проходящих химиотерапию.

Два синтетических агониста ТГК, дронабинол (маринол) и набилон (цезамет), одобрены FDA для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (CINV). Дронабинол — это основное психоактивное соединение марихуаны. Это высокожирорастворимое соединение, которое быстро всасывается после перорального приема. Его следует принимать за 1-3 часа до химиотерапии, с возможной повторной дозой через 2-4 часа после начала сеанса, если это необходимо. Однако он подвергается интенсивному метаболизму первого прохода в печени, что может ограничить его биодоступность. Набилон выпускается только в форме пероральных таблеток. Его рекомендуется принимать накануне, во время и после химиотерапии. Однако эти каннабиноиды имеют побочные эффекты, такие как острая интоксикация, тахикардия, психоз, беспокойство, головокружение, сухость во рту и эйфория.