17.7 : Medicamentos Antiepilépticos: Moduladores da Liberação de Neurotransmissores Mediada pela Proteína SV2A

Medicamentos antiepilépticos, como levetiracetam (Keppra) e brivaracetam (Briviact), surgiram como ferramentas cruciais no tratamento da epilepsia. Esses medicamentos exercem seus efeitos terapêuticos ao atingir a proteína da vesícula sináptica SV2A, uma glicoproteína transmembrana encontrada principalmente no cérebro.

SV2A é uma glicoproteína transmembrana localizada predominantemente no cérebro, modulando a liberação de neurotransmissores para comunicação neuronal. Tanto o levetiracetam quanto o brivaracetam exibem alta afinidade por SV2A, permitindo que interajam efetivamente com essa proteína.

Quando esses medicamentos se ligam à SV2A, eles iniciam uma cascata de eventos que influenciam a excitabilidade neuronal. Um efeito notável é a modificação da liberação de neurotransmissores, incluindo glutamato e ácido gama-aminobutírico (GABA). Essas alterações na liberação de neurotransmissores contribuem para a redução geral da hiperexcitabilidade neuronal, uma característica marcante da epilepsia.

O controle exercido sobre a liberação de neurotransmissores pelo levetiracetam e brivaracetam se mostra altamente eficaz na redução de convulsões. Embora ambos os medicamentos sejam valiosos no tratamento da epilepsia, o levetiracetam é aprovado para tratar convulsões tônico-clônicas focais e generalizadas, enquanto o brivaracetam é indicado explicitamente para convulsões de início focal.

O levetiracetam e o brivaracetam são caracterizados por sua farmacocinética favorável. Eles exibem boa biodisponibilidade oral, garantindo absorção eficiente quando administrados por via oral. Esses medicamentos não são extensivamente metabolizados pelo corpo, contribuindo ainda mais para sua previsibilidade e consistência na ação terapêutica. Suas meia-vidas, de aproximadamente 6-8 horas, indicam sua adequação para manter níveis estáveis ​​dos medicamentos na corrente sanguínea.

Em geral, o levetiracetam e o brivaracetam são bem tolerados pela maioria dos pacientes. No entanto, como muitos medicamentos, eles podem causar efeitos adversos em alguns indivíduos. Efeitos colaterais comuns incluem sonolência, tontura e alterações comportamentais. O monitoramento dessas potenciais reações adversas é fundamental para garantir o bem-estar dos pacientes e otimizar os benefícios desses medicamentos antiepiléticos no tratamento de convulsões.