17.7 : Farmaci antiepilettici: modulatori del rilascio di neurotrasmettitori mediati dalla proteina SV2A

I farmaci antiepilettici, come il levetiracetam (Keppra) e il brivaracetam (Briviact), sono emersi come strumenti cruciali nella gestione dell'epilessia. Questi farmaci esercitano i loro effetti terapeutici prendendo di mira la proteina della vescicola sinaptica SV2A, una glicoproteina transmembrana presente principalmente nel cervello.

SV2A è una glicoproteina transmembrana presente prevalentemente nel cervello, che modula il rilascio di neurotrasmettitori per la comunicazione neuronale. Sia il levetiracetam che il brivaracetam presentano un'elevata affinità per SV2A, consentendo loro di interagire efficacemente con questa proteina.

Quando questi farmaci si legano a SV2A, avviano una cascata di eventi che influenzano l'eccitabilità neuronale. Un effetto degno di nota è la modifica del rilascio di neurotrasmettitori, tra cui glutammato e acido gamma-amminobutirrico (GABA). Questi cambiamenti nel rilascio di neurotrasmettitori contribuiscono alla riduzione complessiva dell'ipereccitabilità neuronale, un segno distintivo dell'epilessia.

Il controllo esercitato sul rilascio di neurotrasmettitori dal levetiracetam e dal brivaracetam si dimostra altamente efficace nel ridurre le crisi. Mentre entrambi i farmaci sono preziosi nella gestione dell'epilessia, il levetiracetam è approvato per il trattamento di crisi tonico-cloniche focali e generalizzate, mentre il brivaracetam è indicato esplicitamente per crisi focali.

Levetiracetam e brivaracetam sono caratterizzati dalla loro farmacocinetica favorevole. Presentano una buona biodisponibilità orale, garantendo un assorbimento efficiente quando somministrati per via orale. Questi farmaci non sono ampiamente metabolizzati dall'organismo, contribuendo ulteriormente alla loro prevedibilità e coerenza nell'azione terapeutica. La loro emivita, circa 6-8 ore, indica la loro idoneità a mantenere livelli di farmaco costanti nel flusso sanguigno.

In generale, il levetiracetam e il brivaracetam sono ben tollerati dalla maggior parte dei pazienti. Tuttavia, come molti farmaci, possono causare effetti avversi in alcuni individui. Gli effetti collaterali comuni includono sonnolenza, vertigini e cambiamenti comportamentali. Il monitoraggio di queste potenziali reazioni avverse è fondamentale per garantire il benessere dei pazienti e ottimizzare i benefici di questi farmaci antiepilettici nella gestione delle crisi.