مضادات الهيستامين هي فئة من الأدوية تستخدم على نطاق واسع لتخفيف أعراض الحساسية، مثل العطس والحكة واحتقان الأنف. وهي تعمل عن طريق تثبيط أفعال الهيستامين، الذي تطلقه الخلايا المناعية استجابة للمواد المسببة للحساسية أو إصابات الأنسجة.

يرتبط الهيستامين بمواقع مستقبلات محددة، تُعرف باسم مستقبلات H_1، على خلايا الأنسجة، مما يؤدي إلى حدوث التهاب وتورم. تعمل مضادات الهيستامين على مكافحة هذه التأثيرات من خلال التنافس مع الهيستامين على مواقع المستقبلات هذه. من خلال منع ارتباط الهيستامين بمواقع مستقبلات H_1، تعمل مضادات الهيستامين بشكل فعال على تقليل الالتهاب وتورم الأنسجة المحلية، وبالتالي تخفيف أعراض الحساسية.

يمكن تقسيم مضادات الهيستامين إلى عوامل من الجيل الأول والجيل الثاني بناءً على خصائصها وملامح الآثار الجانبية. إن مضادات الهيستامين من الجيل الأول، بما في ذلك ديفينهيدرامين (بينادريل)، وكلورفينيرامين (كلور تريميتون)، وبروميثازين (فينيرجان)، تمنع الهيستامين عند مستقبلات H_1 المركزية والطرفية. كما أنها تظهر تأثيرات مضادة للكولين عن طريق منع مستقبلات الأستيل كولين المسكارينية في الجهاز العصبي المحيطي. ولأنها قادرة على عبور حاجز الدم في الدماغ إلى الجهاز العصبي المركزي، فقد تتسبب في تثبيط الجهاز العصبي المركزي وتسبب النعاس، وهو أمر غير مرغوب فيه في كثير من الأحيان. كما أنها تمنع الأستيل كولين عند مستقبلات المسكارينية العصبية والعصبية العضلية.

من ناحية أخرى، تم تصميم مضادات الهيستامين من الجيل الثاني للارتباط بشكل انتقائي بمستقبلات H_1 الطرفية. ومن أمثلة هذه الأدوية السيتريزين (زيرتيك)، واللوراتادين (كلاريتين)، والفيكسوفينادين (أليجرا). بسبب تصميمها، فإن هذه الأدوية تقلل من اختراق الجهاز العصبي المركزي، مما يؤدي إلى تخدير أقل من نظيراتها من الجيل الأول.

يتم إعطاء مضادات الهيستامين عادة عن طريق الفم ولكن يمكن أيضًا إعطاؤها عن طريق الوريد والعضلات، اعتمادًا على الدواء وحالة المريض. في حين أنها تعتبر آمنة بشكل عام، فإن مضادات الهيستامين، وخاصة تلك من الجيل الأول، قد تؤدي إلى آثار جانبية في الجهاز العصبي المركزي مثل التعب والدوار، وآثار جانبية مضادة للكولين، مثل جفاف الفم وعدم وضوح الرؤية واحتباس البول. من الضروري استخدام هذه الأدوية تحت إشراف أخصائي الرعاية الصحية والإبلاغ عن أي آثار جانبية على الفور.