Les antihistaminiques sont une classe de médicaments largement utilisés pour soulager les symptômes des allergies, comme les éternuements, les démangeaisons et la congestion nasale. Ils agissent en inhibant l'action de l'histamine, qui est libérée par les cellules immunitaires en réponse à des substances allergènes ou à des lésions tissulaires.

L'histamine se lie à des sites récepteurs spécifiques, appelés récepteurs H_1, sur les cellules tissulaires, ce qui déclenche une inflammation et un gonflement. Les antihistaminiques combattent ces effets en entrant en compétition avec l'histamine pour ces sites récepteurs. En bloquant la liaison de l'histamine aux sites récepteurs H_1, les antihistaminiques réduisent efficacement l'inflammation et le gonflement local des tissus, soulageant ainsi les symptômes d'allergie.

Les antihistaminiques peuvent être divisés en agents de première et de deuxième génération en fonction de leurs caractéristiques et de leurs profils d'effets secondaires. Les antihistaminiques de première génération, dont la diphénhydramine (Benadryl), la chlorphéniramine (Chlor-Trimeton) et la prométhazine (Phenergan), bloquent l'histamine au niveau des récepteurs H_1 centraux et périphériques. Ils présentent également des effets anticholinergiques en bloquant les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine dans le système nerveux périphérique. Comme ils peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique pour atteindre le système nerveux central (SNC), ils peuvent provoquer une dépression du SNC et induire une somnolence, ce qui est souvent indésirable. Ils bloquent également l'acétylcholine au niveau des récepteurs muscariniques neuronaux et neuromusculaires.

Les antihistaminiques de deuxième génération, quant à eux, sont conçus pour se lier sélectivement aux récepteurs H_1 périphériques. Parmi ces médicaments, on peut citer la cétirizine (Zyrtec), la loratadine (Claritin) et la fexofénadine (Allegra). En raison de leur conception, ces médicaments ont une pénétration réduite dans le SNC, ce qui entraîne une sédation moindre que leurs homologues de première génération.

Les antihistaminiques sont généralement administrés par voie orale, mais peuvent également être administrés par voie intraveineuse ou intramusculaire, selon le médicament et l'état du patient. Bien qu'ils soient généralement considérés comme sûrs, les antihistaminiques, en particulier ceux de première génération, peuvent entraîner des effets secondaires sur le système nerveux central (SNC) comme la fatigue et les étourdissements, ainsi que des effets secondaires anticholinergiques, tels qu’une sécheresse buccale, une vision floue et une rétention urinaire. Il est essentiel d'utiliser ces médicaments sous la supervision d'un professionnel de santé et de signaler rapidement tout effet indésirable.