Antihistaminikler, hapşırma, kaşıntı ve burun tıkanıklığı gibi alerji semptomlarını hafifletmek için yaygın olarak kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Bu ilaçlar, bağışıklık hücreleri tarafından alerjenik maddelere veya doku yaralanmalarına yanıt olarak salgılanan histaminin etkilerini inhibe ederek çalışırlar.

Histamin, doku hücrelerinde H_1 reseptörleri olarak bilinen belirli reseptör bölgelerine bağlanarak inflamasyon ve şişliği tetikler. Antihistaminikler, bu reseptör bölgeleri için histaminle rekabet ederek bu etkilerle mücadele eder. Antihistaminikler, histaminin H_1 reseptör bölgelerine bağlanmasını engelleyerek inflamasyonu ve lokal doku şişmesini etkili bir şekilde azaltır ve böylece alerji semptomlarını hafifletir.

Antihistaminikler, özelliklerine ve yan etki profillerine göre birinci nesil ve ikinci nesil ajanlar olarak sınıflandırılabilir. Difenhidramin (Benadryl), klorfeniramin (Klor-Trimeton) ve prometazin (Phenergan) dahil olmak üzere birinci nesil antihistaminikler, histamini merkezi ve periferal H_1 reseptörlerinde bloke eder. Ayrıca periferik sinir sistemindeki muskarinik asetilkolin reseptörlerini bloke ederek antikolinerjik etkiler gösterirler. Kan-beyin bariyerini geçebildikleri için merkezi sinir sistemine (MSS) ulaşabilirler ve bu da MSS depresyonuna neden olabilir ve genellikle istenmeyen bir durum olan uyuşukluğa neden olabilirler. Ayrıca, nöronal ve nöromüsküler muskarinik reseptörlerde asetilkolini bloke ederler.

Öte yandan, ikinci nesil antihistaminikler, periferal H_1 reseptörlerine seçici olarak bağlanmak üzere tasarlanmıştır. Bu ilaçların örnekleri arasında setirizin (Zyrtec), loratadin (Claritin) ve feksofenadin (Allegra) bulunur. Tasarımları sayesinde, bu ilaçlar MSS'ye daha az penetre olur ve bu da birinci nesil ilaçlara göre daha az sedasyon etkisiyle sonuçlanır..

Antihistaminikler genellikle oral yolla uygulanır, ancak ilaç ve hastanın durumuna bağlı olarak intravenöz ve intramusküler yollarla da verilebilir. Genellikle güvenli kabul edilmelerine rağmen, özellikle birinci nesil antihistaminikler yorgunluk, baş dönmesi gibi MSS yan etkilerine ve ağız kuruluğu, bulanık görme ve idrar retansiyonu gibi antikolinerjik yan etkilere yol açabilir. Bu ilaçların bir sağlık profesyonelinin rehberliğinde kullanılması ve herhangi bir yan etkinin derhal bildirilmesi önemlidir.