Los antihistamínicos son una clase de medicamentos que se utilizan ampliamente para aliviar los síntomas de las alergias, como estornudos, prurito y congestión nasal. Actúan inhibiendo las acciones de la histamina, que es liberada por las células inmunes en respuesta a sustancias alergénicas o lesiones tisulares.

La histamina se une a sitios receptores específicos, conocidos como receptores H_1, en las células tisulares, lo que desencadena la inflamación y la hinchazón. Los antihistamínicos combaten estos efectos compitiendo con la histamina por estos sitios receptores. Al bloquear la unión de la histamina en los sitios de los receptores H_1, los antihistamínicos reducen eficazmente la inflamación y la hinchazón tisular local, aliviando así los síntomas de la alergia.

Los antihistamínicos se pueden dividir en agentes de primera y segunda generación según sus características y perfiles de efectos secundarios. Los antihistamínicos de primera generación, entre ellos la difenhidramina (Benadryl), la clorfeniramina (Chlor-Trimeton) y la prometazina (Phenergan), bloquean la histamina en los receptores H_1 centrales y periféricos. También presentan efectos anticolinérgicos al bloquear los receptores muscarínicos de acetilcolina en el sistema nervioso periférico. Debido a que pueden atravesar la barrera hematoencefálica hacia el sistema nervioso central (SNC), pueden causar depresión del SNC e inducir somnolencia, que a menudo es indeseable. También bloquean la acetilcolina en los receptores muscarínicos neuronales y neuromusculares.

Por otro lado, los antihistamínicos de segunda generación están diseñados para unirse selectivamente a los receptores H_1 periféricos. Algunos ejemplos de estos fármacos son la cetirizina (Zyrtec), la loratadina (Claritin) y la fexofenadina (Allegra). Debido a su diseño, estos fármacos tienen una penetración reducida en el SNC, lo que produce menos sedación que sus homólogos de primera generación.

Los antihistamínicos se administran normalmente por vía oral, pero también pueden administrarse por vía intravenosa e intramuscular, según el fármaco y la afección del paciente. Si bien se consideran seguros, los antihistamínicos, en particular los de primera generación, pueden provocar efectos secundarios en el sistema nervioso central, como fatiga y mareos, y efectos secundarios anticolinérgicos, como sequedad de boca, visión borrosa y retención urinaria. Es fundamental utilizar estos medicamentos bajo la supervisión de un profesional de la salud e informar de inmediato sobre cualquier efecto adverso.