Formazione di compresse dispersibili di Taohong Siwu

Riepilogo

Questo articolo discute il processo utilizzato per formulare e preparare Taohong Siwu, una medicina tradizionale cinese, come compressa dispersibile. Abbiamo eseguito esperimenti a fattore singolo e ortogonali per esaminare gli eccipienti da prescrizione, ottimizzare il processo di formulazione e produrre compresse dispersibili di Taohong Siwu.

Abstract

Qui, ottimizziamo il processo utilizzato per formulare e preparare le compresse dispersibili di Taohong Siwu e forniamo una base per espandere la loro applicazione clinica. Prendendo l'uniformità della dispersione e il tempo di disintegrazione come indici per l'indagine, abbiamo utilizzato un test a fattore singolo per abbinare e filtrare le categorie di eccipienti per le compresse di Taohong Siwu. La formulazione è stata ottimizzata da un progetto di prova ortogonale. Il contenuto e i tassi di dissoluzione delle sostanze efficaci nelle compresse dispersibili di Taohong Siwu quando preparati con prescrizioni ottimizzate sono stati determinati mediante cromatografia liquida ad altissima prestazione (UPLC) ed è stato determinato il processo di preparazione ottimale.

La composizione ottimale per le compresse dispersibili di Taohong Siwu era il 17% di polvere di estratto di Taohong Siwu, l'1% di magnesio stearato, il 49% di cellulosa microcristallina, il 20% di polivinilpirrolidone reticolato e il 13% di amido carbossimetilico di sodio. Quando le compresse dispersibili di Taohong Siwu sono state preparate mediante compressione diretta e la polvere da prescrizione ottimizzata è stata uniformemente dispersa entro 3 minuti, il tasso di dissoluzione ha raggiunto oltre il 90% entro 50 minuti. Se preparate secondo i metodi ottimizzati, le compresse dispersibili di Taohong Siwu si disintegrano rapidamente in acqua con una buona uniformità di dispersione e una qualità controllabile.

Introduzione

Il decotto Taohong Siwu è una prescrizione composta da nocciolo di pesca, cartamo, angelica, peonia bianca, ligusticum chuanxiong e rehmannia ^1,2 che può essere utilizzata per promuovere il flusso sanguigno e ridurre la detumescenza e il dolore ^3,4. Ricerche precedenti hanno scoperto che Taohong Siwu Tang è difficile da preservare e facilmente influenzato dalla muffa e da altri fattori. Inoltre, il decotto clinico comunemente usato è scomodo da trasportare, mentre la procedura di decotto è laboriosa e soggetta a variazioni di qualità. Pertanto, vi è un urgente bisogno di sviluppare una nuova formulazione per le compresse di Taohong Siwu.

Le compresse dispersibili sono quelle che possono essere rapidamente disintegrate in acqua e distribuite in sospensioni uniformi⁵. Nella medicina tradizionale cinese (MTC), il farmaco principale in compresse dispersibili viene normalmente preparato dalle materie prime della polvere TCM, estratti e altri eccipienti appropriati⁶. Rispetto ai preparati liquidi convenzionali e alle compresse ordinarie, le compresse dispersibili, come nuova forma di dosaggio, sono più rapidamente assorbite nel corpo umano, presentano una migliore stabilità, sono facili da assumere e trasportare e presentano una serie di caratteristiche benefiche, come la rapida disintegrazione, l'elevata biodisponibilità e la buona uniformità della dispersione ^7,8.

Il metodo di progettazione del test ortogonale utilizza una tabella ortogonale per selezionare scientificamente le condizioni di test, organizzare un piano di test ragionevole e quindi utilizzare i concetti matematici di intervallo e varianza per analizzare i risultati del test e generare un piano ottimale ^9,10. In questo studio, siamo particolarmente interessati ad alcune caratteristiche chiave: l'uniformità della dispersione, la pulizia e la comparabilità. I disegni sperimentali ortogonali possono anche essere adattati per incorporare un disegno frazionario e fattoriale. Nel presente studio, utilizziamo un disegno sperimentale ortogonale per lo screening e l'ottimizzazione dei tipi di eccipienti, dei rapporti degli eccipienti e dei dati di carico del farmaco per le compresse dispersibili di Taohong Siwu. Rispetto ai decotti tradizionali della medicina cinese, le compresse dispersibili di Taohong Siwu preparate con la metodologia qui descritta sono facili da prendere, facili da conservare e altamente resistenti alla muffa.