Подготовка и характеристика индивидуальных и множественной лекарственной Loaded Физически Захваченный Полимерные мицеллы

Deepa A. Rao; Duc X. Nguyen; Gyan P. Mishra; Bhuvana Shyam Doddapaneni; Adam W. G. Alani

doi:10.3791/53047

АВТОРЫ

СВЯЖИТЕСЬ С НАМИ

Войдите в систему

Для просмотра этого контента требуется подписка на Jove Войдите в систему или начните бесплатную пробную версию.

Method Article

Подготовка и характеристика индивидуальных и множественной лекарственной Loaded Физически Захваченный Полимерные мицеллы

DOI:

10.3791/53047

⸱

August 28th, 2015

Deepa A. Rao¹, Duc X. Nguyen², Gyan P. Mishra², Bhuvana Shyam Doddapaneni², Adam W. G. Alani²

¹School of Pharmacy, Pacific University, ²Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Oregon State University

Please note that all translations are automatically generated. Click here for the English version.

Резюме

The goal of this protocol is to describe the preparation and characterization of physically entrapped, poorly water soluble drugs in micellar drug delivery systems composed of amphiphilic block copolymers.

Аннотация

Амфифильные блок-сополимеры, такие как блок-polyethyleneglycol- -polylactic кислоты (ПЭГ B- PLA) может самосборке в мицеллах выше их критической концентрации мицеллярной образующих гидрофобные ядра, окруженные гидрофильными оболочек в водных средах. Ядро этих мицелл может быть использован для загрузки гидрофобными, плохо растворимых в воде лекарственных средств, как доцетаксел (DTX) и эверолимусом (EVR). Систематическое характеристика структуры мицелл и погрузки препарат возможностей важны прежде, в пробирке и в естественных условиях исследования могут быть проведены. Цель протокола, описанного в настоящем документе, чтобы обеспечить необходимые меры по обеспечению характеризации стандартизированных продуктов мицеллярные. DTX и РВО имеют собственные растворимости 1,9 и 9,6 мкг / мл, соответственно Приготовление этих мицелл может быть достигнуто путем литья растворителя, который увеличивает растворимость в воде и DTX РВО 1,86 и 1,85 мг / мл, соответственно. Стабильность лекарственного в мицеллы Evalкой из при комнатной температуре в течение 48 ч, что свидетельствует о 97% или более лекарственных средств, сохраняются в растворе. Размера мицелл оценивали с помощью динамического светорассеяния и указал, что размер этих мицелл была ниже 50 нм и зависит от молекулярной массы полимера. Высвобождение лекарственного средства из мицелл оценивали с помощью диализа в условиях погружения при рН 7,4 при 37 ^{° С} в течение 48 ч. Аппроксимации кривой результаты показывают, что высвобождение лекарственного препарата приводится в действие первого процесса порядка, указывающую, что им движет диффузии.

Введение

Амфифильные блок-сополимеры с повторяющимися структура, состоящая из гидрофильных и гидрофобных доменов может самопроизвольно самосборке с образованием трехмерных макромолекулярных ансамблей, известные как полимерные мицеллы. Эти структуры имеют внутреннюю гидрофобную сердцевину, окруженную гидрофильной оболочки. Гидрофобный сердечник имеет возможность включить гидрофобные препараты либо через физический захват гидрофобных взаимодействий, или химической конъюгации по к основной цепи полимера. ^{1 Многие} преимущества существуют, чтобы с помощью этих блок-сополимеров образовывать мицеллы для доставки лекарственных средств. Они включают введение плохо растворим....