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22.4 : 影响胃肠道运动的药物:多巴胺受体拮抗剂

促动力剂是刺激胃肠道 (GI) 运动、促进食物通过胃肠道移动的特殊药物。多巴胺是一种抑制性神经递质,它在此过程中发挥着重要作用,可降低胃肠道运动并间接控制消化速度。多巴胺受体拮抗剂(如甲氧氯普胺和多潘立酮)作为促动力剂具有独特优势。通过阻断多巴胺受体,这些药物可增加胃肠道运动,改善食物运输。

甲氧氯普胺 (Primperan) 通过阻断多巴胺受体和增加乙酰胆碱(另一种促进胃肠道运动的神经递质)的释放来增强胃肠道运动。它吸收迅速,口服后 1-2 小时内起效。它的半衰期为 4-6 小时。它经过肝脏硫酸化和葡萄糖醛酸结合,并通过尿液排出。它可以治疗胃轻瘫、胃食管反流病 (GERD) 以及恶心和呕吐,但可能导致锥体外系症状、肌张力障碍、运动障碍、镇静和高催乳素血症等副作用。

多潘立酮 (Motilium) 也通过阻断多巴胺受体来增加胃肠道运动,但中枢神经系统副作用比甲氧氯普胺少。然而,它可能会增加心律失常的风险。它通过肝脏 CYP3A4、N-脱烷基化和羟基化途径代谢。它主要用于治疗恶心和呕吐。值得注意的是,该药物可通过 FDA 的药物试验扩大使用计划获得。

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Prokinetic AgentsGastrointestinal MotilityDopamine Receptor AntagonistsMetoclopramideDomperidoneAcetylcholineGastroparesisGERDNauseaVomitingSide EffectsCardiac ArrhythmiasHepatic Metabolism

来自章节 22:

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