22.4 : תרופות המשפיעות על תנועתיות במערכת העיכול: אנטגוניסטים לקולטני דופמין

תרופות פרו־קינטיות הם תרופות המתמחות בגירוי תנועתיות במערכת העיכול (GI), ומסייעות בהעברת המזון דרך מערכת העיכול. דופמין, מוליך עצבי מעכב, ממלא תפקיד משמעותי בתהליך זה, בכך שהוא מפחית את תנועתיות מערכת העיכול ובעקיפין שולט במהירות העיכול. אנטגוניסטים לקולטני דופמין, כמו מטוקלופראמיד ודומפרידון, מציעים יתרון ייחודי כתרופות פרו-קינטיות. על ידי חסימת קולטני דופמין, תרופות אלו מגדילות את תנועתיות מערכת העיכול, ומייעלות את מעבר המזון.

מטוקלופראמיד (Primperan) משפר את תנועתיות מערכת העיכול, הן על ידי חיסמת קולטני דופמין והן על ידי הגדלת שחרור של אצטילכולין, מוליך עצבי נוסף המעודד תנועתיות במערכת העיכול. התרופה נספגת במהירות ומשפיעה תוך 1-2 שעות מנטילתה דרך הפה. מחצית החיים שלה היא 4-6 שעות. היא עוברת סולפציה בכבד וצימוד לגלוקורוניד ומופרשת בשתן. היא משמשת לטיפול בגסטרופרוזיס (שיתוק קיבה), מחלת רפלוקס קיבתי-ושטי (GERD), ובחילות/הקאות אך עשויה לגרום לתופעות לוואי כמו תסמינים אקסטרא-פירמידליים, דיסטוניות, דיסקינזיות סדציה והיפרפרולקטינמיה (רמת פרולקטין גבוהה בדם).

דומפרידון (Motilium) גם מגביר את תנועתיות מערכת העיכול על ידי חסימת קולטני דופמין אך יש לו תופעות לוואי פחותות במערכת העצבים המרכזית בהשוואה למטוקלופראמיד. עם זאת, הוא עשוי להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב. הוא עובר חילוף חומרים על ידי CYP3A4 בכבד, וכן באמצעות מסלולי N-dealkylation והידרוקסילציה. הוא משמש בעיקר לטיפול בבחילות והקאות. חשוב לציין כי הוא זמין דרך גישה מורחבת לתרופות ניסיוניות עם ה-FDA.