22.4 : Medikamente, die die Motilität des Magen-Darm-Trakts beeinflussen: Dopaminrezeptor-Antagonisten

Prokinetische Mittel sind spezielle Medikamente, die die gastrointestinale (GI) Motilität stimulieren und die Nahrungsbewegung durch den Magen-Darm-Trakt fördern. Dopamin, ein hemmender Neurotransmitter, spielt in diesem Prozess eine wichtige Rolle, da es die GI-Motilität reduziert und indirekt die Verdauungsgeschwindigkeit steuert. Dopaminrezeptor-Antagonisten wie Metoclopramid und Domperidon bieten als prokinetische Mittel einen einzigartigen Vorteil. Durch Blockieren der Dopaminrezeptoren erhöhen diese Medikamente die GI-Motilität und verbessern den Nahrungstransport.

Metoclopramid (Paspertin) verbessert die GI-Motilität, indem es sowohl Dopaminrezeptoren blockiert als auch die Freisetzung von Acetylcholin erhöht, einem weiteren Neurotransmitter, der die GI-Motilität fördert. Es wird schnell absorbiert und wirkt innerhalb von 1-2 Stunden nach oraler Einnahme. Es hat eine Halbwertszeit von 4-6 Stunden. Es unterliegt einer hepatischen Sulfatierung und Glucuronidierung und wird über den Urin ausgeschieden. Es behandelt Gastroparese, gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD) und Übelkeit/Erbrechen, kann aber zu Nebenwirkungen wie extrapyramidalen Symptomen, Dystonien, Dyskinesien, Sedierung und Hyperprolaktinämie führen.

Domperidon (Motilium) erhöht ebenfalls die GI-Motilität durch Blockierung der Dopaminrezeptoren, hat aber weniger Nebenwirkungen auf das zentrale Nervensystem als Metoclopramid. Es kann jedoch das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen. Es wird über CYP3A4, N-Dealkylierung und Hydroxylierungswege in der Leber metabolisiert. Es wird hauptsächlich zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt. Insbesondere ist es über den erweiterten Zugang zu Prüfpräparaten bei der FDA erhältlich.