22.4 : Leki wpływające na motorykę przewodu pokarmowego: Antagoniści receptora dopaminy

Środki prokinetyczne to specjalistyczne leki, które stymulują motorykę przewodu pokarmowego (GI), wspomagając ruch pokarmu przez przewód pokarmowy. Dopamina, neuroprzekaźnik hamujący, odgrywa znaczącą rolę w tym procesie, zmniejszając motorykę przewodu pokarmowego i pośrednio kontrolując szybkość trawienia. Antagoniści receptora dopaminy, tacy jak metoklopramid i domperidon, oferują wyjątkową zaletę jako środki prokinetyczne. Blokując receptory dopaminy, leki te zwiększają motorykę przewodu pokarmowego, poprawiając transport pokarmu.

Metoklopramid (Primperan) zwiększa motorykę przewodu pokarmowego, zarówno blokując receptory dopaminy, jak i zwiększając uwalnianie acetylocholiny, innego neuroprzekaźnika, który wspomaga motorykę przewodu pokarmowego. Jest szybko wchłaniany i działa w ciągu 1-2 godzin od doustnego przyjęcia. Ma okres półtrwania wynoszący 4-6 godzin. Podlega sulfacji wątrobowej i sprzęganiu z glukuronidem i jest wydalany z moczem. Leczy gastroparezę, chorobę refluksową przełyku (GERD) i nudności/wymioty, ale może prowadzić do działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe, dystonie, dyskinezy, sedacja i hiperprolaktynemia.

Domperidon (Motilium) również zwiększa motorykę przewodu pokarmowego poprzez blokowanie receptorów dopaminy, ale ma mniej działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego niż metoklopramid. Może jednak zwiększać ryzyko arytmii serca. Jest metabolizowany przez wątrobowe szlaki CYP3A4, N-dealkilacji i hydroksylacji. Jest stosowany głównie w leczeniu nudności i wymiotów. Warto zauważyć, że jest dostępny poprzez rozszerzony dostęp do leków badawczych z FDA.