22.4 : Препараты, влияющие на моторику ЖКТ: антагонисты дофаминовых рецепторов

Прокинетики — это специализированные препараты, которые стимулируют моторику ЖКТ, способствуя продвижению пищи по ЖКТ. Дофамин, ингибирующий нейромедиатор, играет важную роль в этом процессе, снижая моторику ЖКТ и косвенно контролируя скорость пищеварения. Антагонисты дофаминовых рецепторов, такие как метоклопрамид и домперидон, обладают уникальным преимуществом в качестве прокинетиков. Блокируя дофаминовые рецепторы, эти препараты усиливают моторику ЖКТ, улучшая транзит пищи.

Метоклопрамид (примперан) усиливает моторику ЖКТ, как блокируя дофаминовые рецепторы, так и увеличивая высвобождение ацетилхолина, другого нейромедиатора, способствующего моторике ЖКТ. Он быстро всасывается и действует в течение 1-2 часов после приема внутрь. Его период полувыведения составляет 4-6 часов. Он подвергается печеночной сульфатации и глюкуронидной конъюгации и выводится с мочой. Он лечит гастропарез, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ) и тошноту/рвоту, но может приводить к побочным эффектам, таким как экстрапирамидные симптомы, дистонии, дискинезии, седация и гиперпролактинемия.

Домперидон (Мотилиум) также увеличивает моторику ЖКТ, блокируя дофаминовые рецепторы, но имеет меньше побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, чем метоклопрамид. Однако он может повышать риск сердечных аритмий. Он метаболизируется печеночными путями CYP3A4, N-деалкилирования и гидроксилирования. Он в основном используется для лечения тошноты и рвоты. В частности, он доступен благодаря расширенному доступу к исследуемым препаратам с FDA.