22.4 : Medicamentos que afectan la motilidad del tracto gastrointestinal: antagonistas del receptor de dopamina

Los agentes procinéticos son medicamentos especializados que estimulan la motilidad gastrointestinal (GI), promoviendo el movimiento de los alimentos a través del tracto gastrointestinal. La dopamina, un neurotransmisor inhibidor, desempeña un papel importante en este proceso, reduciendo la motilidad gastrointestinal y controlando indirectamente la velocidad de la digestión. Los antagonistas del receptor de dopamina, como la metoclopramida y la domperidona, ofrecen una ventaja única como agentes procinéticos. Al bloquear los receptores de dopamina, estos medicamentos aumentan la motilidad gastrointestinal, mejorando el tránsito de los alimentos.

La metoclopramida (Primperan) mejora la motilidad gastrointestinal, tanto al bloquear los receptores de dopamina como al aumentar la liberación de acetilcolina, otro neurotransmisor que promueve la motilidad gastrointestinal. Se absorbe rápidamente y actúa dentro de 1-2 horas de la ingesta oral. Tiene una vida media de 4-6 horas. Sufre sulfatación hepática y conjugación glucurónica y se excreta en la orina. Trata la gastroparesia, la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) y las náuseas y los vómitos, pero puede provocar efectos secundarios como síntomas extrapiramidales, distonías, discinesias, sedación e hiperprolactinemia.

La domperidona (Motilium) también aumenta la motilidad gastrointestinal al bloquear los receptores de dopamina, pero tiene menos efectos secundarios en el sistema nervioso central que la metoclopramida. Sin embargo, puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. Se metaboliza por las vías hepáticas de CYP3A4, N-desalquilación e hidroxilación. Se utiliza principalmente para tratar las náuseas y los vómitos. Cabe destacar que está disponible a través del acceso ampliado a medicamentos en investigación con la FDA.