21.4 : Medicamentos supresores de la acidez en la úlcera péptica: antagonistas del receptor H_2 de histamina

Los receptores H_2 de histamina, que se encuentran intrincadamente ubicados en la membrana basolateral de las células parietales, desempeñan un papel crucial en la modulación de la secreción de ácido gástrico. Cuando se libera de las células enterocromafines, la histamina se conecta con los receptores H_2, iniciando la vía del AMP cíclico (AMPc). En esta vía, la adenilil ciclasa convierte el ATP en AMPc, elevando los niveles intracelulares de AMPc. A continuación, se activa la proteína quinasa A, que estimula la bomba de protones. Esta estimulación provoca la secreción de iones de hidrógeno a cambio de iones de potasio, lo que culmina en la producción de ácido gástrico.

Los antagonistas del receptor H_2 son actores fundamentales en la regulación de los niveles de ácido gástrico. Estos antagonistas compiten con la histamina por los receptores H_2, obstruyendo la unión de la histamina y suprimiendo la producción de ácido gástrico. Además de esta función primaria, estos antagonistas también frenan la estimulación directa de las células parietales por la acetilcolina o la gastrina, reduciendo aún más la producción de ácido en respuesta a estos estímulos.

Cuatro antagonistas distintos del receptor H_2 (cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina) han demostrado su eficacia en este ámbito. Estos bloqueadores se administran durante el sueño y muestran capacidades supresoras de ácido, lo que ayuda a la cicatrización de las úlceras.

Estos fármacos son metabolizados por el hígado y se eliminan del cuerpo a través de los riñones. Debido a esta vía metabólica, se recomiendan dosis más bajas para pacientes geriátricos o personas con función renal comprometida. Al inhibir eficazmente la influencia de la histamina en los receptores H_2, estos antagonistas sirven como herramientas valiosas para controlar la secreción de ácido gástrico, promover la curación y mejorar la salud gastrointestinal general de las personas afectadas por afecciones como las úlceras.