1.3 : Корреляция концентрации препарата со временем

Кривая зависимости концентрации препарата в плазме от времени является важнейшим инструментом в фармакокинетике, отображая концентрацию препарата в плазме в различные временные интервалы после введения. Эта кривая иллюстрирует путь препарата от абсорбции в системный кровоток, распределения в тканях организма и окончательного выведения через экскрецию или биотрансформацию.

Два основных параметра — это минимальная эффективная концентрация (МЭК) и минимальная токсическая концентрация (MTК). МЭК— это самая низкая концентрация препарата, необходимая для получения терапевтического эффекта, при условии равновесия между концентрациями в плазме и тканях. Между тем, MTК — это пороговая концентрация, за пределами которой возникают токсические эффекты. Время, необходимое для того, чтобы препарат достиг МЭК, называется временем начала действия.

Интенсивность фармакологического эффекта пропорциональна числу занятых рецепторов препарата, что позволяет предположить, что более высокие концентрации препарата в плазме вызывают более выраженный ответ. Продолжительность действия препарата — это промежуток времени между началом действия и моментом, когда концентрация препарата возвращается к МЭК.

Терапевтическое окно, определяемое как диапазон между МЭК и MTК, указывает на запас безопасности препарата. Более широкое терапевтическое окно означает более безопасный профиль препарата.

Фармакокинетика также учитывает такие параметры, как пиковый уровень в плазме (C_max), время пикового уровня в плазме (T_max) и площадь под кривой (AUC). C_max связана с дозой, константой скорости абсорбции и константой элиминации препарата, в то время как T_max приблизительно указывает на среднюю скорость абсорбции препарата. Наконец, AUC соответствует общему количеству системно абсорбированного препарата.