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3.17 : 影响药物吸收的因素:物理化学参数

药物的物理化学特性在配制稳定且生物利用度高的药物产品中起着至关重要的作用。药物的溶解度受胃肠道中变化的 pH 值及其解离常数 (pKa) 控制,是决定其电离状态和吸收速率的关键。值得注意的是,弱酸和弱碱在未电离状态下更容易被吸收,且吸收速度更快。

可以通过减小颗粒大小和增加表面积来增强药物吸收,从而促进药物与液体的相互作用并加速溶解。由于某些药物在胃的酸性环境中不稳定,因此可以用一种耐酸膜(称为肠溶衣)包衣,以防止其在到达肠道吸收之前发生降解。尽管亲脂性药物的水溶性较差,但由于其高分配系数允许通过细胞膜,因此可以有效地被吸收。此外,药物可以以各种结构形式存在,例如无定形、多晶型和溶剂化物。有趣的是,无定形形式存在于高能状态,使其比晶体更容易溶解,从而增强了药物的吸收。这些发现强调了在设计有效且生物可利用的药物产品时,须考虑药物的物理化学性质的重要性。

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Drug AbsorptionPhysicochemical ParametersSolubilityIonization StateDissociation ConstantParticle SizeSurface AreaDrug fluid InteractionsDissolutionEnteric CoatingLipophilic DrugsPartition CoefficientStructural FormsAmorphous FormsPolymorphsBioavailability

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