3.17 : Fattori che Influenzano l'Assorbimento del Farmaco: Parametri Fisico-chimici

Le caratteristiche fisico-chimiche dei farmaci svolgono un ruolo cruciale nella formulazione di prodotti farmaceutici stabili e biodisponibili. La solubilità di un farmaco, regolata dal pH variabile lungo il tratto GI e dalla sua costante di dissociazione (pKa), è fondamentale per determinare il suo stato di ionizzazione e la velocità di assorbimento. In particolare, gli acidi e le basi deboli rimangono uniti e vengono assorbiti più rapidamente.

Un migliore assorbimento del farmaco può essere ottenuto riducendo le dimensioni delle particelle e aumentando le aree superficiali, facilitando così le interazioni farmaco-fluido e accelerando la dissoluzione. A causa della loro instabilità nell'ambiente acido dello stomaco, alcuni farmaci possono essere rivestiti con una pellicola resistente agli acidi, chiamata rivestimento enterico, per impedirne la degradazione fino a quando non raggiungono l'intestino per l'assorbimento. Nonostante la scarsa solubilità in acqua, i farmaci lipofilici possono essere assorbiti efficacemente grazie ai loro elevati coefficienti di ripartizione che consentono il passaggio attraverso le membrane cellulari. Inoltre, i farmaci possono esistere in varie forme strutturali, come amorfe, polimorfe e solvate. È interessante notare che le forme amorfe esistono in uno stato ad alta energia, il che le rende più facilmente solubili dei cristalli, migliorando l'assorbimento del farmaco. Questi risultati sottolineano l'importanza di considerare le proprietà fisico-chimiche di un farmaco nella progettazione di prodotti farmaceutici efficaci e biodisponibili.