3.17 : İlaç Emilimini Etkileyen Faktörler: Fizikokimyasal Parametreler

İlaçların fizikokimyasal özellikleri, kararlı ve biyoyararlanımı yüksek ilaç ürünleri formüle etmede önemli bir rol oynar. Gastrointestinal yolu boyunca değişen pH ve ayrışma sabiti (pKa) tarafından yönetilen bir ilacın çözünürlüğü, iyonlaşma durumunu ve emilim oranını belirlemede çok önemlidir. Özellikle zayıf asitler ve bazlar birleşmemiş halde kalır ve daha hızlı emilir.

Parçacık boyutlarını azaltarak ve yüzey alanlarını artırarak, ilaç-sıvı etkileşimlerini kolaylaştırarak ve çözünmeyi hızlandırarak gelişmiş ilaç emilimi sağlanabilir. Mide asidik ortamındaki kararsızlığı nedeniyle, bazı ilaçlar bağırsaklara ulaşana kadar bozulmayı önlemek için enterik kaplama adı verilen aside dirençli bir filmle kaplanabilir. Zayıf sulu çözünürlüğe rağmen, lipofilik ilaçlar hücre zarlarından geçişe izin veren yüksek bölme katsayıları nedeniyle etkili bir şekilde emilebilir. Ayrıca, ilaçlar amorf, polimorf ve solvat gibi çeşitli yapısal formlarda bulunabilir. İlginç bir şekilde, amorf formlar yüksek enerjili bir durumda bulunur ve bu da onları kristallerden daha kolay çözünür hale getirerek ilaç emilimini artırır. Bu bulgular, etkili ve biyoyararlanımı yüksek ilaç ürünleri tasarlarken bir ilacın fizikokimyasal özelliklerinin dikkate alınmasının önemini vurgular.