3.17 : Facteurs influençant l'absorption des médicaments : paramètres physico chimiques

Les caractéristiques physicochimiques des médicaments jouent un rôle crucial dans la formulation de produits pharmaceutiques stables et biodisponibles. La solubilité d'un médicament, régi par la variation du pH le long du tractus gastro-intestinal et sa constante de dissociation (pKa), est essentielle pour déterminer son état d'ionisation et son taux d'absorption. En particulier, les acides et les bases faibles restent syndiqués et sont absorbés plus rapidement.

L'absorption des médicaments peut être améliorée en réduisant la taille des particules et en augmentant les surfaces, facilitant ainsi les interactions médicament-liquide et accélérant la dissolution. En raison de leur instabilité dans l'environnement acide de l'estomac, certains médicaments peuvent être recouverts d'un film résistant aux acides, appelé enrobage entérique, pour empêcher leur dégradation jusqu'à ce qu'ils atteignent les intestins pour être absorbés. Malgré une faible solubilité dans l'eau, les médicaments lipophiles peuvent être absorbés efficacement en raison de leurs coefficients de partage élevés qui permettent le passage à travers les membranes cellulaires. En outre, les médicaments peuvent exister sous diverses formes structurelles, telles que les formes amorphes, polymorphes et solvates. Il est intéressant de noter que les formes amorphes existent dans un état à haute énergie, ce qui les rend plus facilement solubles que les cristaux, améliorant ainsi l'absorption des médicaments. Ces résultats soulignent l'importance de prendre en compte les propriétés physico-chimiques d'un médicament dans la conception de produits pharmaceutiques efficaces et biodisponibles.