3.17 : Factores que influyen en la absorción de fármacos: parámetros fisicoquímicos

Las características fisicoquímicas de los fármacos desempeñan un papel crucial en la formulación de productos farmacológicos estables y biodisponibles. La solubilidad de un fármaco, que depende de la variación del pH a lo largo del tracto gastrointestinal y de su constante de disociación (pKa), es fundamental para determinar su estado de ionización y su tasa de absorción. En particular, los ácidos y bases débiles permanecen iónicos y se absorben más rápidamente.

La absorción de fármacos se puede mejorar reduciendo el tamaño de las partículas y aumentando las áreas superficiales, facilitando así las interacciones fármaco-líquido y acelerando la disolución. Debido a su inestabilidad en el entorno ácido del estómago, ciertos fármacos pueden recubrirse con una película resistente a los ácidos, llamada recubrimiento entérico, para evitar la degradación hasta que llegan a los intestinos para su absorción. A pesar de su escasa solubilidad en agua, los fármacos lipofílicos pueden absorberse de forma eficaz debido a sus altos coeficientes de reparto que permiten el paso a través de las membranas celulares. Además, los fármacos pueden existir en diversas formas estructurales, como amorfas, polimorfas y solvatos. Curiosamente, las formas amorfas existen en un estado de alta energía, lo que las hace más fácilmente solubles que los cristales, lo que mejora la absorción del fármaco. Estos hallazgos subrayan la importancia de considerar las propiedades fisicoquímicas de un fármaco al diseñar productos farmacéuticos eficaces y biodisponibles.