3.17 : Fatores que influenciam a absorção de medicamentos: parâmetros físico-químicos

As características físico-químicas dos fármacos desempenham um papel crucial na formulação de medicamentos estáveis ​​e biodisponíveis. A solubilidade de um fármaco, governada pelo pH variável ao longo do trato GI e sua constante de dissociação (pKa), é fundamental para determinar seu estado de ionização e sua taxa de absorção. É importante ressaltar que ácidos e bases fracos permanecem não-ionizados e são absorvidos mais rapidamente.

A absorção de medicamentos pode ser aprimorada reduzindo o tamanho das partículas e aumentando as áreas de superfície, o que facilita as interações entre medicamentos e fluidos, além de acelerar a dissolução. Devido à sua instabilidade no ambiente ácido do estômago, alguns medicamentos devem ser revestidos com uma película resistente a ácidos, chamada de revestimento entérico, visando evitar a degradação até que cheguem aos intestinos para absorção. Apesar da baixa solubilidade aquosa, os medicamentos lipofílicos são capazes de absorver adequadamente devido aos seus altos coeficientes de partição, os quais permitem a passagem através das membranas celulares. Além disso, os medicamentos podem existir em diversas formas estruturais, como amorfos, polimorfos e solvatos. Curiosamente, formas amorfas existem em um estado de alta energia, tornando-as mais prontamente solúveis do que cristais, aumentando assim a absorção. Essas descobertas ressaltam a importância de considerar as propriedades físico-químicas de um fármaco no desenvolvimento de produtos medicamentosos eficazes e biodisponíveis.