3.17 : גורמים המשפיעים על ספיגת תרופות: פרמטרים פיזיקליים-כימיים

המאפיינים הפיזיקליים-כימיים של תרופות משחקים תפקיד מכריע בניסוח מוצרים תרופתיים יציבים וזמינים ביולוגית. מסיסות של תרופה, המושפעת מה-pH המשתנה לאורך מערכת העיכול ומקבוע הדיסוציאציה שלה (pKa), היא קריטית לקביעת מצב היינון שלה ולשיעור הספיגה. במיוחד, חומצות ובסיסים חלשים נשארים לא מיוננים ונעשים ספוגים במהירות רבה יותר.

שיפור ספיגת התרופות יכול להתבצע על ידי הפחתת גדלי חלקיקים והגדלת שטחי הפנים, ובכך להקל על האינטראקציות בין התרופה לנוזלים ולהאיץ את התהליך של הפיכת התרופה לנוזלית. בשל אי היציבות של חלק מהתרופות בסביבה החומצית של הקיבה, ניתן לצפות את התרופות במעטפת עמידה לחומצה, הנקראת ציפוי אנטרי, כדי למנוע התדרדרות עד שהן מגיעות למעי לספיגה. למרות מסיסות מים לקויה, תרופות ליפופיליות יכולות להיספג ביעילות הודות למקדמי חלוקה גבוהים שמאפשרים להן לעבור דרך ממברנות של תאים. בנוסף, תרופות יכולות להימצא במגוון צורות מבניות, כגון אמורפיות, פולימורפיות ומססים. באופן מעניין, הצורות האמורפיות נמצאות במצב אנרגטי גבוה, מה שהופך אותן למסיסות יותר מאשר גבישים, ובכך משפר את ספיגת התרופה. ממצאים אלה מדגישים את החשיבות של התחשבות בתכונות הפיזיקליות-כימיות של תרופה בעיצוב מוצרים תרופתיים אפקטיביים וזמינים ביולוגית.