用于测量组蛋白乙酰转移酶 1 乙酰化的乙酰基点击化学测定法

我们开发的乙酰点击测定可作为评估 HAT1 乙酰转移酶活性的工具，这是在核小体掺入之前分离 H4 组蛋白的关键。我们的目标是使用这种方法对针对HAT1酶的小分子抑制剂进行高通量筛选。该方法直接测量肽底物上的酶活性。

与其他酶法检测相比，这具有避免生物变异性和抗体相关成本的优势。这也是高通量，可以适应与其他乙酰转移酶一起使用。我们最近发表了一种基于该测定的小分子HAT1抑制剂，该抑制剂在细胞和动物中具有活性。

我们继续使用该测定来筛选其他化学库并执行结构活性关系。我们正在推进跟踪组蛋白产生、折叠、伴侣和染色质整合的方法。这凸显了对改进化学工具的需求，以探索生物学机制并刺激药物发现。

我们的目标是证明靶向组蛋白产生可以对癌症等疾病有治疗益处。