Synthese und Assay von Vibrio Quorum Sensing Inhibitoren

Unsere Forschung konzentriert sich auf die Entwicklung, Synthese und Analyse potenzieller Inhibitoren von Vibrio-Bakterien, die Krankheiten bei Meerestieren und -menschen verursachen. In unseren früheren Studien wurden Thiophenesulfonamidverbindungen als potente Inhibitoren der Pathogenität bei Vibrio-Spezies identifiziert. Unser Ziel ist es, Wirkstoffe für die Behandlung der Vibrio-Krankheit zu entwickeln.

Wir haben eine Reihe von Thiophenesulfonamid-Molekülen synthetisiert, die gegen mehrere Vibrio-Spezies wirksam sind. Wir haben die Röntgenkristallstruktur eines Thiophenesulfonamid-Moleküls in der Bindungstasche des Ziels Vibrio entschlüsselt. Und wir haben den Wirkmechanismus von Thiophenesulfonamid bei der Blockierung des Proteinziels und der Verhinderung von Pathogenität in vivo bestimmt.

Dieses Protokoll wurde speziell für den unerfahrenen Forscher entwickelt. Jeder Schritt wurde auf Einfachheit und Fehlerreduzierung optimiert, wobei gleichzeitig die Lehrkonzepte und die wissenschaftliche Methode berücksichtigt wurden. Unser Protokoll schlägt eine Brücke zwischen Mikrobiologie, organischer Chemie, Strukturmodellierung und Wirkstoffdesign in einem neuartigen, lehrbasierten experimentellen System.

Neuartige Therapeutika, die auf Vibrio-Bakterien abzielen, werden benötigt, um die zunehmenden Fälle von Vibriose bei Menschen und Aquakulturen zu behandeln. Da unsere Verbindungen keine Antibiotika sind und keine Zellen abtöten, haben sie das Potenzial, Krankheiten zu behandeln, ohne Resistenzen zu erzeugen. Wir werden uns auf die Optimierung der Inhibitoren von Vibrio-Spezies konzentrieren, die noch keinen therapeutisch relevanten Inhibitor haben.

Wir werden auch den chemischen Raum erforschen, den substituierte aromatische Sulfonylchlorid-Ausgangsstoffe bieten.