I preparati di insulina sono classificati in base alla loro durata d'azione in tipi ad azione breve e ad azione lunga. Per modificare l'assorbimento e il profilo farmacocinetico dell'insulina vengono utilizzate due strategie: rallentare l'assorbimento dopo l'iniezione sottocutanea o alterare la sequenza aminoacidica o la struttura proteica dell'insulina umana. Queste modifiche mantengono la capacità dell'insulina di legarsi al recettore dell'insulina, ma ne alterano il comportamento in soluzione o dopo l'iniezione.

Le insuline ad azione breve sono divise in insuline ad azione rapida (aspart, glulisina, lispro) e insulina regolare. L'insulina regolare forma esameri in soluzioni acquose a pH neutro, rallentando l'assorbimento dopo l'iniezione. Al contrario, gli analoghi dell'insulina ad azione breve vengono assorbiti più rapidamente dai siti sottocutanei, hanno tassi di ipoglicemia inferiori e livelli di A_1c leggermente migliorati rispetto all'insulina regolare. Devono essere iniettati 15 minuti o meno prima di un pasto.

Le insuline ad azione prolungata, come l'insulina NPH (una forma ad azione intermedia) e l'insulina glargine, tra le altre, sono essenziali per la gestione del diabete. L'insulina NPH, un complesso di insulina nativa con zinco e protamina, si dissolve gradualmente dopo l'iniezione, estendendo la sua durata d'azione. Viene solitamente somministrata una o due volte al giorno con insulina ad azione breve. Al contrario, l'insulina glargine fornisce una copertura più prevedibile nelle 24 ore con un rischio di ipoglicemia inferiore. Grazie al suo pH acido, forma aggregati dopo l'iniezione sottocutanea, causando un assorbimento prolungato. L'insulina detemir, un altro analogo, ha un profilo di azione temporale più fluido e una ridotta prevalenza di ipoglicemia rispetto all'insulina NPH. L'insulina degludec, un'insulina modificata, forma multiesameri dopo l'iniezione, portando a un'ipoglicemia meno grave rispetto alla glargine.

L'insulina viene somministrata principalmente per via sottocutanea, spesso tramite i popolari dispositivi a penna preriempita o iniettori a getto senza ago. Le infusioni di insulina per via endovenosa sono utili ai pazienti con chetoacidosi o durante cambiamenti rapidi nelle necessità di insulina, come in terapia intensiva o nel periodo perioperatorio. Tuttavia, a causa del suo specifico assorbimento e profilo di azione, l'insulina a lunga durata d'azione non deve essere somministrata per via endovenosa, intramuscolare o tramite un dispositivo di infusione.