20.3 : 肺高血圧症の治療：エンドセリン受容体拮抗薬
エンドセリン（ET）は、人体のさまざまな生理学的および病理学的プロセスに不可欠な強力な血管作動性ペプチドです。肺動脈性肺高血圧症（PAH）の治療に最も有望な治療戦略の1つは、エンドセリン受容体拮抗薬と呼ばれる薬剤のクラスを使用してこれらのエンドセリンの効果を打ち消すことです。
ETは、エンドセリン変換酵素（ECE）と呼ばれる酵素を主に含む、一連の複雑な酵素ステップを通じて合成されます。特に興味深いのは、体内のエンドセリンの主な形態であるET-1の合成における律速段階として機能するECE-1です。
合成されると、ET-1はETAとETBの2種類の受容体と相互作用します。これらの相互作用は、血管収縮や血管拡張などの体内の生物学的反応を引き起こし、血圧レベルに大きな影響を与え、PAH などの症状の一因となる可能性があります。
現在、PAH の治療には、ボセンタン (トラクリア)、マシテンタン (オプスミット)、アンブリセンタン (レタイリス) の 3 つの主なエンドセリン受容体拮抗薬が利用可能です。3 つの薬剤はすべて経口投与され、ET-1 の受容体に対する作用を阻害することで作用します。ボセンタンとマシテンタンは非選択的拮抗薬で、ETA 受容体と ETB 受容体の両方を阻害します。この二重の作用により、PAH の症状が緩和され、病気の進行が遅くなります。一方、アンブリセンタンは ETA 受容体のみを選択的に阻害するため、より的を絞った治療アプローチが可能です。
すべての薬剤と同様に、エンドセリン受容体拮抗薬にも副作用の可能性があります。一般的な副作用には、頭痛、肺水腫 (肺に体液がたまる)、鼻づまりや咽頭炎などがあります。さらに、これらの薬は肝臓の損傷の指標である肝臓トランスアミナーゼの上昇を引き起こす可能性があります。そのため、中等度から重度の肝疾患の患者には使用しないでください。
これらの薬を処方する際、妊娠も重要な考慮事項です。胎児に害を及ぼす可能性があるため、エンドセリン拮抗薬は妊娠中に使用しないでください。これらの薬を処方された出産可能年齢の女性には、治療中および治療後に効果的な避妊法を使用するようにアドバイスする必要があります。
章から 20:
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